Антибиотик азалид что это такое

Антибиотик азалид азитромицин

Антибиотик азалид что это такое

Азитромицин (Azithromycin) — это системный антибактериальный препарат, азалид, входящий в фармакологическую группу макролидов. Довольно распространенное средство в связи с широким спектром действия и относительно доступной розничной ценой. Также он отлично переносится детьми до 1 года. Наиболее распространенная форма выпуска — капсулы.

Код АТС — J01F A10. Антибиотик Азитромицин — это препарат выбора при многих воспалительных патологиях различных локализаций.

Это объясняется тем, что чувствительность к нему проявляет большое количество патогенных микроорганизмов: все стрептококки, анаэробные микроорганизмы, уреаплазмы, микоплазмы, кампилобактерии и бордетеллы, зачастую — спирохеты.

Состав. Это монокомпонентное средство, основным действующим веществом которого выступает собственно азитромицин. В зависимости от дозировки в 1 капсуле или таблетке антибиотик азитромицин содержится в дозе 125, 250 или 500 мг.

Кроме основного действующего вещества в состав препарата входят вспомогательные средства:

  • Моногидрат лактозы.
  • Натрий лаурилсульфат.
  • Магний стеарат.

Форма выпуска. Антибиотик азитромицин выпускается сразу в нескольких лекарственных формах, что позволяет вводить использовать его в различных клинических ситуациях.

Таблетки. Выпускаются в виде покрытых оболочкой, голубых, двояковыпуклых таблеток с половинной линией в таких дозах:

  • Дозировка по 0,125 г. 1 упаковка содержит 6 таблеток.
  • Дозировка по 0,5 г. При этом содержит антибиотик Азитромицин 3 таблетки в одной упаковке.

Капсулы. Имеют вид твердых, желатиновых капсул, имеющих внутри белый или сероватый порошок. Цвет капсулы зависит от дозировки:

  • 0,25 г капсула окрашена в красный цвет. В одной упаковке имеется 6 капсул.
  • Капсулы 0,5 г азитромицина имеет синий окрас. В 1 упаковке содержится 6 капсул.

Суспензия. Может выпускаться в виде сиропов Азимед или Азитромицин Форте, которые изначально имеют вид порошка. Суспензию необходимо самостоятельно приготовить. Для этого вместе с флаконом в комплекте идут дозировочный шприц и мерная ложечка.

Азитромицин, дозировка и способ применения которого могут иметь различные вариации, может использоваться при лечении множества воспалительных заболеваний из различных сфер медицины:

  1. Отоларингологические заболевания:
    • Поражение околоносовых пазух — синуситы: фронтит, гайморит, этмоидит и сфеноидит.
    • Воспаление миндалин — тонзиллиты, в том числе ангина.
    • Воспаление слизистой оболочки глотки — фарингит.
    • Поражение барабанной полости — средний отит.
  2. Патологии дыхательной системы:
    • Воспаление легочной ткани различной этиологии — пневмонии.
    • Хронический бронхит.
  3. Любые хирургические патологии, при которых выявлена чувствительность к азитромицину.
  4. Дерматовенерологические заболевания:
    • Рожистое воспаление.
    • Импетиго.
    • Вторичные дерматозы.
  5. Мочеполовые заболевания:
    • Воспаление шейки матки — цервицит.
    • Гонорейная и другие формы воспаления мочеиспускательного канала — уретриты.
    • Заболевание мочевого пузыря — цистит.
  6. Ранние этапы мигрирующей эритемы — боррелиоз или болезнь Лайма.

Противопоказания. Как и любые другие фармакологические препараты, антибиотик Азитромицин имеет свои противопоказания. В первую очередь это индивидуальная непереносимость препарата пациентом — аллергия на само действующее средство — Азитромицин. Противопоказания к данному препарату также включают гиперчувствительность к другим противомикробным средствам из группы макролидов.

Побочные действия. Антибиотик азитромицин, помимо основного терапевтического действия может провоцировать побочные реакции. К возможным побочным реакциям со стороны различных органов и систем, относятся:

  1. Желудочно-кишечный тракт:
    • Тошнота.
    • Рвота.
    • Диарея.
    • Метеоризм.
    • Боли в животе.
    • Редко — желтуха.
  2. Кожные реакции:
    • Эритема различной формы и локализации.
    • Токсический некролиз эпидермиса.
    • Повышенная чувствительность к свету.
  3. Центральная нервная система:
    • Головокружение.
    • Головная боль различной локализации и интенсивности.
    • Общее недомогание.
    • Чувство необоснованной тревоги.
    • Редко — судороги или общее возбуждение.
  4. Красный костный мозг:
    • Уменьшение числа лейкоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов — лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
  5. Сердечнососудистая система:
    • Нарушение проводимости и ритма сердца, в том числе и желудочковые тахикардии.
    • Боль в области сердца.
  6. Мочеполовая система:
    • Воспаление влагалища — вагинит.
    • Редко — кандидозный вульвовагинит, пиелонефрит.
  7. Аллергические реакции:
    • Кожные высыпания.
    • Чесотка.
    • Ангионевротический отек — отек Квинке.
    • Синдром Стивенса-Джонсона.

Азитромицин: дозировка препарата для различных возрастных групп

Антибиотик Азитромицин используется при лечении множества бактериальных заболеваний. Наиболее используемая лекарственная форма — капсулы. Дозировка и кратность приема средства назначается только индивидуально лечащим врачом, основываясь на клинических симптомах патологии и сопутствующих обстоятельствах.

Дозировка данного антибиотика для лечения заболеваний у детей массой менее 45 кг устанавливается в соответствии с массой тела.

Существуют две основные схемы назначения этого препарата для ребенка:

  1. 0,01 г/кг м.т. 1 раз в день. Курс лечения — 3 дня.
  2. 0,01 г/кг м.т. при первом введении. Далее — 3-4 введения в дозе по 0,005-0,01 г/кг м.т. Суммарная курсовая доза должна составлять 0,03 мг/кг м.т. ребенка.

Специфическое лечение различных заболеваний у детей при помощи Азитромицина:

  • Болезнь Лайма в стадии мигрирующей эритемы (erythema migrans): 0,02 г/кг м.т. на первый день лечения, далее — 5 введений по 0,01 г/кг 1 раз в день.
  • Пневмония: внутривенное введение 0,5 г антибиотика на протяжении 2 суток, затем переход капсулы по 0,25 г 2 раза в день. Курс лечения от 5 до 8 суток.

Для пациентов, масса тела которых составляет более 45 кг, используются стандартные дозы для разных нозологий. При инфекционных заболеваниях верхних и нижних отделов дыхательной системы: 500 мг в день 1 раз, курс приема — 3 дня. Патологии кожи и слизистых оболочек — доза в 1 г при первом введении, дальнейший курс — от 2 до 5 дней, в дозе по 0,5 г в сутки.

Суммарная доза — 3 г. При заболеваниях передающихся половым путем (ЗППП) и воспалительных патологиях половых органов антибиотик Азитромицин назначается в однократном введении в дозе 1 г. Боррелиоз (используется только в стадии мигрирующей эритемы) — 1 г в первые сутки, после чего по 0,5 г от 2 до 5 дней.

Азитромицин: способ применения различных лекарственных форм

Антибиотик азитромицин не рекомендуется принимать во время беременности и грудного вскармливания.

Это связано с тем, что данное средство обладает способность проникать через гематологический барьер между плацентой и плодом и оказывать негативное влияние на ребенка, находящегося в утробе. Категория воздействия на плод согласно FDA — 8.

 Использовать антибиотик Азитромицин во время беременности разрешено, только если его положительное влияние на организм матери важнее, чем таковое губительное на плод.

Применение. Данное антибактериальное средство выпускается во многих лекарственных формах, несмотря на одно общее название Азитромицин. Способ применения несколько отличается от формы выпуска:

  • Таблетки и капсулы применяются в соответствующей дозировке за 60 минут до еды, или 2 часа спустя. Таблетка или капсула проглатывается вместе с небольшим количеством чистой воды. В большинстве случаев достаточно 1 приема в день.
  • Суспензия. Время приема аналогично капсулам и таблеткам Азитромицин. Способ применения при этом несколько отличается, так как перед использованием саму оральную суспензию необходимо приготовить вручную. Для этого нужно при помощи шприца набрать кипяченую воду в необходимом количестве и добавить во флакон, после чего тщательно взболтать.

Также с особой осторожностью следует принимать любую лекарственную форму азитромицина при наличии заболеваний печени, почек и сердечных аритмиях, так как они могут значительно усугубляться под воздействием препарата.

Фармакологическая взаимосвязь с другими препаратами. Одновременное использование Азитромицина некоторыми другими фармакологическими группами препаратов способно искажать влияние на организм как одного, так и другого лекарства. Антациды.

Препараты, имеющие в своем составе гидроксид алюминия или магния, блокируют процесс всасывания азитромицина через слизистые оболочки ЖКТ. Из-за этого при нормальной дозировке существенно снижается концентрация препарата в плазме крови. Сам азитромицин способен потенцировать действие дигоксина.

Такие препараты, как циклоспорин и гексобарбитал и их аналоги способны увеличивать концентрацию азитромицина в крови.

К препаратам, изготовленным на основе азитромицина, относятся:

  1. Сумамед.
  2. Хемомицин.
  3. Азакс.
  4. Азитрал.
  5. Сумамецин.

Средняя цена на антибиотик Азитромицин на территории Российской Федерации колеблется от 80 до 100 рублей.

 Благодаря своей сравнительно низкой цене и широкому спектру действия, возможности применения во многих сферах медицинской деятельности большинство врачей положительно отзываются от азитромицине.

Пациенты, в свою очередь, отмечают достаточно высокую эффективность препарата, крайне редкое возникновение побочных эффектов и хорошую переносимость у детей.

Источник: //gepasoft.su/antibiotik-azalid-azitromicin/

title

Антибиотик азалид что это такое

Устойчив в кислой среде, липофилен, быстро всасывается в ЖКТ. После приема внутрь в дозе 500 мг Cmax в плазме составляет 0,4 мг/л и достигается через 2,5–2,96 ч. Биодоступность — 37%.

Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу, в мягкие ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очагах инфекции на 24–34% выше, чем в здоровых тканях (коррелирует со степенью воспалительного отека).

Транспортируется фагоцитами к очагу инфекции, где высвобождается в процессе фагоцитоза. Кажущийся объем распределения 31,1 л/кг. Высокий антибактериальный уровень сохраняется в очаге воспаления в течение 5–7 дней. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием неактивных метаболитов.

Выведение проходит в 2 этапа; T1/2 составляет 14–20 ч (в интервале 8–24 ч после приема препарата) и 41 ч (в интервале 24–72 ч).

Azalid представляет собой особую лекарственную форму, содержащую микросферы, обеспечивающие замедленное высвобождение действующего вещества.

У здоровых добровольцев Cmax азитромицина в сыворотке и AUC0–24 после однократного приема препарата Azalid внутрь в дозе 2 г были выше, чем при применении азитромицина в таблетках в суммарной дозе 1,5 г в течение 3 дней (500 мг/сут) или 5 дней (500 мг в первый день, а затем по 250 мг/сут). Учитывая разницу в фармакокинетике, препарат Azalid не является взаимозаменяемым с азитромицином в форме таблеток (3- и 5-дневные схемы).

Средние фармакокинетические параметры азитромицина в первый день после однократного приема препарата Azalid в дозе 2 г и после применения азитромицина в таблетках в суммарной дозе 1,5 г в течение 3 дней (500 мг/сут) или 5 дней (500 мг в первый день, а затем по 250 мг/сут) у здоровых взрослых добровольцев. В скобках представлены их стандартные отклонения (СО).

Таблица 1

Средние фармакокинетические параметры азитромицина

Фармакокинетические параметрыaАзитромицин
Azalid (n=41)b3 дня (n=12)c5 дней (n=12)c
Cmax (мкг/мл)0,821 (0,281)0,441 (0,223)0,434 (0,202)
Tmax (ч)d5 (2–8)2,5 (1–4)2,5 (1–6)
AUC0–24 (мкг × ч/мл)8,62 (2,34)2,58 (0,84)2,6 (0,71)
AUC0–∞ (мкг × ч/мл)е20 (6,66)17,4 (6,2)14,9 (3,1)
T1/2 (ч)58,8 (6,91)71,8 (14,7)68,9 (13,8)

a Фармакокинетические параметры препарата Azalid и азитромицина в форме таблеток (в течение 3 и 5 дней) были получены в разных исследованиях

b n=21 для AUC0–∞ и Т1/2

c Cmax, Tmax и AUC0–24 — только в первый день

d среднее значение (диапазон)

e общая AUC для однократного приема, приема в течение 3 и 5 дней

Всасывание

В перекрестном исследовании 16 здоровых взрослых добровольцев получали однократно 2 г препарата Azalid (порошок для приготовления суспензии с замедленным высвобождением для приема внутрь) и азитромицин в виде порошка для приготовления пероральной суспензии (ПОС) (2 пак. по 1 г).

Средние Cmax и AUC0–t азитромицина при приеме препарата Azalid были соответственно на 57 и 17% ниже, чем при приеме азитромицина ПОС. Биодоступность препарата Azalid по отношению к ПОС составляла 83%. После приема препарата Azalid Cmax азитромицина достигалась в среднем на 2,5 ч позже, чем после приема азитромицина ПОС.

Таким образом, дозы препарата Azalid и азитромицина ПОС, составляющие 2 г однократно, не являются биоэквивалентными и взаимозаменяемыми.

При приеме препарата Azalid в дозе 2 г после жирной пищи (150 ккал белков, 250 ккал углеводов и 500–600 ккал жиров) у 15 здоровых добровольцев средняя Cmax азитромицина увеличилась на 115%, а средняя AUC0–4 — на 23% по сравнению с таковыми натощак.

При применении препарата Azalid в дозе 2 г после стандартной пищи (56 ккал белков, 316 ккал углеводов и 207 ккал жиров) у 88 взрослых средняя Cmax азитромицина увеличивалась на 119%, а средняя AUC0–72 ч — на 12% по сравнению с таковыми при приеме натощак.

В перекрестном исследовании 39 здоровых взрослых добровольцев принимали только Azalid в дозе 2 г и Azalid в сочетании с 20 мл антацида, содержавшего гидроксиды алюминия и магния в стандартных дозах. Применение антацида не влияло на скорость и степень всасывания азитромицина.

Распределение

Степень связывания азитромицина с белками сыворотки зависит от концентрации и снижается с 51% при концентрации 0,02 мкг/мл до 7% при 2 мкг/мл. После приема внутрь азитромицин широко распределяется в ткани, при этом объем распределения в равновесном состоянии составляет 31,1 л/кг.

Концентрации азитромицина в тканях превышали таковые в плазме и сыворотке. Активное распределение препарата в ткани может иметь значение для его клинической эффективности.

Противомикробная активность азитромицина зависит от рН и уменьшается при его снижении. Поэтому высокие тканевые концентрации могут количественно не коррелировать с клинической эффективностью.

Концентрации азитромицина в отдельных тканях (жидкостях) и их соотношение с концентрациями в плазме/сыворотке приведены в табл. 2.

Таблица 2

Концентрации азитромицина после приема 500 мг у взрослыхa

Время после приема, чКонцентрация в тканях или жидкостях, мкг/г или г/млСоответствующие концентрации в плазме или в сыворотке, мкг/млСоотношение ткань/плазма, сыворотка

Кожа

72–960,40,01235

Легкие

72–9640,012>100

Мокротаb, c

2–410,642
10–122,90,130

Миндалиныd

9–184,50,03>100
1800,90,006>100

Шейка маткиe

192,80,0470

a концентрации азитромицина в тканях определяли после приема капсул по 250 мг

b забор образца через 2–4 ч после приема первой дозы

c забор образца через 10–12 ч после приема первой дозы

d режим дозирования — две дозы по 250 мг с интервалом в 12 ч

e забор образца через 19 ч после однократного приема 500 мг

Активное распределение в ткани было подтверждено при изучении дополнительных тканей и жидкостей, таких как кости, эякулят, предстательная железа, яичники, матка, придатки, желудок, печень и желчный пузырь.

Однако клиническое значение концентрации препарата в этих тканях не установлено, т.к. эффективность азитромицина при лечении инфекций этих локализаций в адекватных контролируемых исследованиях не изучалась.

После 5-дневного курса применения азитромицина в таблетках (500 мг в первый день и по 250 мг/сут в течение оставшихся 4 дней) концентрации препарата в цереброспинальной жидкости при отсутствии воспаления менингеальных оболочек были очень низкими (80 мл/мин). У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (СКФ 80 мл/мин). На основании данных по изучению фармакокинетики азитромицина у больных с почечной недостаточностью, коррекции дозы препарата Azalid у больных с СКФ >10 мл/мин не требуется.

Фармакокинетические параметры азитромицина у пациентов с нарушением функции печени не изучались.

Влияние пола на фармакокинетику препарата Azalid не изучалось. Однако в предыдущих исследованиях значимой разницы фармакокинетики азитромицина у мужчин и женщин не выявлено. В связи с этим коррекция дозы азитромицина для пациентов разного пола не рекомендуется.

Фармакокинетика препарата Azalid у пожилых людей не изучалась.

Препарат Azalid не зарегистрирован для применения в педиатрии.

Источник: //pillintrip.com/ru/medicine/azalid

WikiFirstVrash.Ru
Добавить комментарий